Ситагліптин схвалений FDA як доповнення до дієти та фізичних вправ для поліпшення глікемічного контролю у пацієнтів із СД2 як монотерапія, так і в поєднанні з метформіном або агоністом рецептора-пероксисом проліфераторацитату (наприклад, тіазолідиндіонами), не забезпечує належного контролю глікемії.
Ситагліптин
Ситагліптин CAS:486460-32-6
Ситагліптин phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Ситагліптин Chemical Properties
ПЧ: C16H15F6N5O
МВ: 407,31
Температура плавлення: 114,1-115,7 ° C
Точка кипіння: 529,9 ± 60,0 ° C (прогнозовано)
Щільність: 1,61 ± 0,1 г / см3 (прогнозовано)
Ситагліптин Specification:
|
Предмети |
Стандарти |
Аналітичні результати |
|
Зовнішній вигляд |
Білий до майже білокристалічного порошку |
білий кристалічний порошок |
|
Ідентифікація |
ВЕРХ RT |
Відповідають |
|
ІЧ |
Відповідають |
|
|
ФОСФАТ |
Відповідають |
|
|
Вода |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Залишок при займанні |
.2 ¤0,2% |
0,02% |
|
Хіральні домішки |
.5 ¤0,5% |
0,01% |
|
Пов'язані домішки |
Будь-яка індивідуальна домішка ‰ .1 0,1% |
0,01% |
|
Total impurities.5 ¤0,5% |
0,02% |
|
|
Аналіз ВЕРХ |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Залишкові розчинники |
ND |
|
|
IPAC - 5000 ppm |
ND |
|
|
Метанол - 3000 ppm |
ND |
|
|
Ізопропанол - 5000 ppm |
1051 стор. / Хв |
|
|
PSD |
95% -100% частинок проходить через 90 мкм севи |
Відповідають |
|
60% -80% частинок проходить через 63 мкм |
Відповідають |
|
|
Висновок |
Відповідаютьs withUSP41standard. |
|
Ситагліптин Introduction:
Ситагліптин is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Він знижує активність DPP4 стабільно після прийому один раз на день, зберігає рівень циркуляції інтактних GIP та GLP1 після прийому їжі як у гострих, так і в хронічних дослідженнях та знижує рівень глюкози в крові без значного збільшення рівня гіпоглікемії.
Ситагліптин Advantage and application:
Клінічні дослідження показали, що цетагліптин є ефективним пероральним препаратом з хорошими перспективами на ринку. Він має значні гіпоглікемічні ефекти при застосуванні окремо або в комбінації з метформіном та піоглітазоном, і його можна безпечно приймати, добре переноситься та має мало побічних реакцій
